Пандовир (Pandovir) - Ремдесивир 100 мг

Pandovir 100

Ремдесивир INN 100 мг

Лиофилизированный порошок для приготовления инфузионного раствора

Описание

Пандовир 100 внутривенная инъекция: Ремдесивир INN 100 мг (в виде лиофилизированного порошка для инфузионного раствора).

Показания к применению

Экстренное применение Ремдесивира для лечения подозреваемой или лабораторно подтвержденной болезни, вызванной короновирусом 2019 (COVID-19). При тяжелой форме заболевания пациентам требуется насыщение кислородом (Sp02) <94% комнатного воздуха или дополнительная подача кислорода, или механическая вентиляция, или экстракорпоральная мембранная оксигенации (ЭКМО). В частности, Ремдесивир разрешен только для госпитализированных взрослых и педиатрических пациентов, для которых использование внутривенного препарата является клинически целесообразным.

Механизм действия

Ремдесивир является монофосфорамидатным пролекарством Ремдесивир-трифосфата (RDV-TP), аналога аденозина, который действует как ингибитор РНК-зависимых РНК-полимераз (RdRps). Ремдесивир-ТР конкурирует с аденозинтрифосфатом за включение в зарождающиеся цепочки РНК вируса. После включения в РНК вируса в позиции i, RDV-TP прекращает синтез РНК в позиции i+3. Поскольку RDV-TP не приводит к немедленной остановке цепочки (т.е. после RDV-TP присоединяются еще 3 нуклеотида), препарат, по-видимому, избегает коррекции вирусной экзорибонуклеазой (энзим, который, как считается, удаляет ингибиторы нуклеотидных аналогов). Ремдесивир вызывает задержку терминации цепочки РНК в процессе вирусной репликации. Ремдесивир обладает широким спектром противовирусной активности in vitro против РНК-вирусов, включая вирусы, принадлежащие к семейству Filoviridae, Paramyxoviridae и Pneumoviridae.

Дозировка и способ применения

Внутривенная дозировка

Взрослые: 200 мг внутривенно в первый день, затем 100 мг внутривенно один раз в день в течение 4-9 дней – оценивается в многоцентровых рандомизированных исследованиях.

Дети и подростки от 12 до 18 лет весом 40 кг и более:

Эффективность у педиатрических пациентов и оптимальная дозировка не установлены. 200 мг внутривенно в первый день, затем 100 мг внутривенно в течение 9 дней – оценивается для использования по индивидуальному случаю. Режим дозирования 5 мг/кг/доза (максимум: 200 мг/доза) внутривенно один раз в день, затем 2,5 мг/кг/доза (максимум: 100 мг/доза) внутривенно один раз в день использовался у 41 педиатрического пациента (включая 2 новорожденных), получавших Ремдесивир в исследовании фазы 3 Эбола. Оптимальная продолжительность терапии неизвестна; для взрослых пациентов изучается курс от 5 до 10 дней.

Дети и подростки от 12 до 18 лет весом менее 40 кг:

Эффективность у педиатрических пациентов и оптимальная дозировка не установлены. Режим дозирования 5 мг/кг/доза (максимум: 200 мг/доза) внутривенно один раз в день, затем 2,5 мг/кг/доза (максимум: 100 мг/доза) внутривенно один раз в день использовался у 41 педиатрического пациента (включая 2 новорожденных), получавших Ремдесивир в исследовании фазы 3 Эбола. Оптимальная продолжительность терапии неизвестна; для взрослых пациентов изучается курс от 5 до 10 дней.

Младенцы и дети от 1 месяца до 11 лет: Эффективность у педиатрических пациентов и оптимальная дозировка не установлены. Режим дозирования 5 мг/кг/доза (максимум: 200 мг/доза) внутривенно один раз в день, затем 2,5 мг/кг/доза (максимум: 100 мг/доза) внутривенно один раз в день использовался у 41 педиатрического пациента (включая 2 новорожденных), получавших Ремдесивир в исследовании фазы 3 Эбола. Оптимальная продолжительность терапии неизвестна; для взрослых пациентов изучается курс от 5 до 10 дней.

Максимальные пределы дозировки

Взрослые: Безопасность и эффективность не установлены; однако, были использованы экспериментальные дозы 200 мг внутривенно в первый день, затем 100 мг внутривенно один раз в день.

Гериатрические пациенты: Безопасность и эффективность не установлены; однако, были использованы экспериментальные дозы 200 мг внутривенно в первый день, затем 100 мг внутривенно один раз в день.

Подростки: Безопасность и эффективность не установлены; однако были использованы экспериментальные дозы 5 мг/кг/доза (максимум: 200 мг) внутривенно в первый день, затем 2,5 мг/кг/доза внутривенно один раз в день (максимум: 100 мг).

Дети: Безопасность и эффективность не установлены; однако, использовались экспериментальные дозы 5 мг/кг/доза (максимум: 200 мг) внутривенно в первый день, затем 2,5 мг/кг/доза внутривенно один раз в день (максимум: 100 мг).

Младенцы: Безопасность и эффективность не установлены; однако, были использованы экспериментальные дозы 5 мг/кг/доза внутривенно в первый день, затем 2,5 мг/кг/доза внутривенно один раз в день.

Новорожденные: Безопасность и эффективность не установлены.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозирование: Не рекомендуется корректировать дозу Ремдесивира для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Протоколы исследования противопоказали применение Ремдесивира для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (АLТ превышает верхнюю границу нормы ULN более чем в 5 раз).

Пациенты с нарушением функции почек. Дозирование: Не рекомендуется корректировать дозу Ремдесивира для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек. Протоколы исследования противопоказали применение Ремдесивира для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (eGFR менее 30 мл/мин) и для пациентов, получающих гемодиализ или непрерывную заместительную почечную терапию. Обе внутривенные формы Ремдесивира содержат сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина натрия (SBEDC) в качестве усилителя растворимости. SBEDC выводится почками и накапливается у пациентов со сниженной функцией почек.

Способ применения

Готовый продукт представляет собой лиофилизированное твердое вещество без консервантов, белого или желтого цвета, содержащее 100 мг Ремдесивира в качестве активного вещества.

Подготовка: Разбавление 19 мл стерильной воды для инъекций до концентрации 5 мг/мл. После разбавления должен быть получен прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор. Требуется дальнейшее разбавление.

Разбавление: Отберите 20 мл приготовленного раствора и разведите его во внутривенных жидкостях до 250 мл перед введением. Можно использовать такие разбавители, как 0,9% физиологический раствор для инъекций и 5% Д-глюкоза. Разбавленный раствор следует использовать немедленно. Повторное замораживание и оттаивание не допускается.

Инъекционное введение

Визуально проверяйте парентеральные препараты на наличие твердых частиц и обесцвечивания перед введением, если это позволяет раствор и контейнер.

Прерывистая внутривенная инфузия: Вводите в течение 30-120 минут. Не смешивать с другими лекарственными препаратами.

Применение при беременности/кормлении грудью

Беременность: Нет данных относительно применения Ремдесивира во время беременности для определения связанного с препаратом риска основных врожденных дефектов, выкидышей или неблагоприятных исходов для матери или плода. В протоколах исследований указано, что применение Ремдесивира для беременных женщин не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности; однако, Ремдесивир применялся для лечения лихорадки Эбола у нескольких беременных женщин. Назначать препарат во время беременности следует только в том случае, если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание: Нет данных относительно применения Ремдезивира во время грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. Учитывайте преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия препарата на младенца, а также риск нелеченного или неправильно леченного состояния. Если у младенца на грудном вскармливании наблюдается неблагоприятный эффект, связанный с приемом препарата матерью, медицинским работникам рекомендуется сообщить о неблагоприятном эффекте в FDA.

Лекарственное взаимодействие

Информация о лекарственных взаимодействиях в настоящее время очень ограничена. Для получения дополнительной информации обратитесь к конкретному протоколу исследования и сопутствующей документации.

Соблюдайте осторожность и тщательно контролируйте ситуацию, если Ремдесивир необходимо применять с другими препаратами, которые могут вызвать гепатотоксичность. Некоторые данные по взаимодействию in vitro указывают на возможность лекарственных взаимодействий, но in vivo значимость неясна, учитывая переходное воздействие Ремдесивира после внутривенной инфузии. Потенциал взаимодействия метаболитов в значительной степени неизвестен.

Считается, что сам Ремдесивир не влияет на другие препараты, однако, другие препараты могут влиять на Ремдесивир. Некоторые препараты повышают уровень Ремдесивира в крови, а некоторые – снижают. К антибиотикам, которые могут иметь тот же эффект, относятся: Кларитромицин, Рифампин.

Побочные эффекты

В ходе испытания препарата на Эбола исследователи отметили такие побочные эффекты Ремдесивира, как: Повышение уровня печеночных энзимов, что может указывать на возможное повреждение печени. Типичные побочные эффекты противовирусных препаратов включают: Тошнота, рвота.

Противопоказания/Предупреждения

Абсолютные противопоказания выделены курсивом.

– Диализ         

– Почечная недостаточность

– Грудное вскармливание

– Заболевание печени

– Беременность

– Почечная недостаточность

Данные о безопасности, полученные в ходе контролируемых исследований, отсутствуют. Ремдесивир противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к нему.

Передозировка

Антидот для Ремдесивира отсутствует. В случае передозировки пациент должен получить стандартное лечение от передозировки и поддерживающую терапию, основанную на признаках и симптомах.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30℃ в сухом, защищенным от света и влаги месте.  Хранить в недоступном для детей месте.

Описание и упаковка

Пандовир 100 внутривенная инъекция: Каждая коробка содержит 1 флакон 100 мг лиофилизированного порошка Ремдесивира для инфузионного раствора.

Производитель: Beacon Pharmaceuticals Limited

Bhaluka, Mymensingh, Bangladesh (Маймансингх, Бангладеш).